科潤生物再出1類新藥,可解腫瘤化療引起的腎中毒

希爾安藥業  2017/11/14  來源: 本站

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近期,希爾安藥業下屬科研機構——重慶科潤生物醫藥研發有限公司研制開發出生物制品1類新藥——“注射用重組羧肽酶G2”,目前已向重慶市食品藥品監督管理局提交了新藥臨床申請,于4月中旬順利完成現場核查工作。5月13日,該品種已獲國家食品藥品監督管理總局藥品審評中心受理(以下簡稱“藥審中心”)通知書。



   Glucarpidase(羧肽酶)商品名Voraxaze(谷卡匹酶),最早由英國制藥公司BTG公司研發,用于降低因腎功能受損而導致化療藥物甲氨蝶呤(MTX)清除時間延長后體內出現的中毒水平。Voraxaze(谷卡匹酶)于2011年9月被FDA授予了孤兒藥地位,并于2012年1月獲FDA批準上市,由BTG公司在美國市場銷售,并擁有7年的市場獨占權。

 
   在臨床上,大劑量氨甲喋呤(High Dose Methotrexate,HDMTX)治療對常規化療、放療無效的腫瘤可產生較好的反應率,但HDMTX抑制腫瘤細胞的同時也對正常細胞產生毒性作用,因此應用HDMTX療法時均需采取解救措施,F有的解救方法有亞葉酸鈣、水化、堿化尿液等療法,這些方法具有一定的解救作用,但是各有局限。CPG2可特異性地水解MTX,迅速清除血液循環中的MTX,減少后續毒性的產生。是大劑量MTX治療最有效的解救藥,且不透過血-腦屏障(BBB),即使BBB的通透性異常時也不透過該細胞膜,因而不會抵消細胞內MTX的作用。
   羧肽酶G2( carboxypeptidase G2,CPG2) 是羧肽酶的一種,可特異性地作用于游離羧基末端為谷氨酸的MTX,將MTX 酶解為無毒性的代謝產物4-脫氧-4-氨基-N10-甲基蝶酸(DAMPA)和谷氨酸, 從而提供了一條可替代腎臟排出MTX 的途徑,迅速降低MTX 的血液水平。CPG2 相對分子質量達8.3萬,不易通過細胞膜,只能酶解血液中大量游離的MTX,因此并不影響腫瘤細胞內MTX 的抗腫瘤活性。

作為國家“十一五”重組蛋白藥物中試平臺,科潤生物醫藥研發公司十幾年來一直堅持關注細分市場,走差異化發展道路的研發戰略。公司目前有多個項目處于臨床前研究階段,并積極開展新項目立項儲備工作和哺乳動物細胞表達平臺的拓展。


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